Abiraterone MSN

Abiraterone MSN, 250 mg, tabletki powlekane

Abiraterone MSN, 500 mg, tabletki powlekane

Tabletka powlekana.

Abiraterone MSN, 250 mg

• Owalne tabletki powlekane w kolorze beżowym
• Długość około 16 mm, szerokość około 9 mm
• Wytłoczone oznakowanie „MA” po jednej stronie i „21″ po drugiej stronie

Abiraterone MSN, 500 mg

• Owalne tabletki powlekane w kolorze fioletowym
• Długość około 20 mm, szerokość 10 mm
• Wytłoczone oznakowanie „MA” po jednej stronie i „22″ po drugiej stronie

Substancja czynna

• 250 mg: każda tabletka powlekana zawiera 250 mg abirateronu octanu, co odpowiada 223 mg abirateronu
• 500 mg: każda tabletka powlekana zawiera 500 mg abirateronu octanu, co odpowiada 446 mg abirateronu

Substancje pomocnicze o znanym działaniu

• 250 mg: 120 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej) i 6,75 mg sodu
• 500 mg: 241 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej) i 13,5 mg sodu

Rdzeń tabletki

• Laktoza jednowodna
• Kroskarmeloza sodowa (E 468)
• Hypromeloza 2910, 3 mPa.s (E 464)
• Sodu laurylosiarczan
• Celuloza mikrokrystaliczna (E 460)
• Krzemionka koloidalna bezwodna (E 551)
• Magnezu stearynian (E 470b)

Otoczka tabletki

• Alkohol poliwinylowy (E 1203)
• Tytanu dwutlenek (E 171)
• Makrogol 3350 (E 1521)
• Talk (E 553b)
• Żelaza tlenek czerwony (E 172)
• Żelaza tlenek żółty (E 172) — tylko dla 250 mg
• Żelaza tlenek czarny (E 172) — tylko dla 500 mg

Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Abiraterone MSN jest wskazany w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem do:

• leczenia nowo rozpoznanego hormonowrażliwego raka gruczołu krokowego wysokiego ryzyka z przerzutami (mHSPC) u dorosłych mężczyzn w skojarzeniu z terapią supresji androgenowej (ADT)
• leczenia opornego na kastrację raka gruczołu krokowego z przerzutami (mCRPC) u dorosłych mężczyzn, bez objawów lub z objawami o nieznacznym/niewielkim nasileniu, po niepowodzeniu terapii supresji androgenowej, u których zastosowanie chemioterapii nie jest jeszcze wskazane klinicznie
• leczenia mCRPC u dorosłych mężczyzn, u których choroba postępuje w trakcie lub po chemioterapii zawierającej docetaksel

Ten produkt leczniczy powinien być zalecany przez lekarza z odpowiednią specjalizacją.

Dawkowanie

• Zalecana dawka wynosi 1000 mg (cztery tabletki 250 mg lub dwie tabletki 500 mg) podawana w pojedynczej dawce raz na dobę
• Produktu nie wolno przyjmować razem z jedzeniem
• W leczeniu mHSPC stosuje się w skojarzeniu z 5 mg prednizonu lub prednizolonu na dobę
• W leczeniu mCRPC stosuje się w skojarzeniu z 10 mg prednizonu lub prednizolonu na dobę
• U pacjentów niekastrowanych chirurgicznie należy w trakcie leczenia kontynuować farmakologiczną kastrację analogami LHRH
• W przypadku pominięcia dawki dobowej, należy wznowić leczenie zwykle stosowaną dawką dobową następnego dnia

Sposób podawania

• Produkt podaje się doustnie
• Tabletki należy przyjmować jako pojedynczą dawkę raz na dobę na pusty żołądek
• Należy przyjmować co najmniej dwie godziny po jedzeniu i nie spożywać posiłków przez co najmniej jedną godzinę po przyjęciu produktu
• Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą

Ten produkt leczniczy powinien być zalecany przez lekarza z odpowiednią specjalizacją.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Kobiety, które są lub mogą prawdopodobnie być w ciąży
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (klasa C wg klasyfikacji Child-Pugh)
• Stosowanie z prednizonem lub prednizolonem w skojarzeniu z Ra-223 jest przeciwwskazane

Nadciśnienie tętnicze, hipokaliemia, zastój płynów i niewydolność serca

• Produkt może powodować nadciśnienie tętnicze, hipokaliemię i zastój płynów w wyniku zwiększenia stężeń mineralokortykosteroidów
• Jednoczesne podawanie kortykosteroidu zmniejsza częstość i nasilenie tych działań niepożądanych
• Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi w wywiadzie, niewydolnością serca, niedawnym zawałem serca lub arytmią komorową
• Przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów z istotnym ryzykiem niewydolności serca należy rozważyć badania oceniające czynność serca (np. echokardiografię)
• Podczas leczenia należy monitorować ciśnienie krwi, stężenie potasu i objawy zastoju płynów co 2 tygodnie przez 3 miesiące, a następnie co miesiąc

Hepatotoksyczność i zaburzenia czynności wątroby

• Może wystąpić znaczne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, prowadzące do przerwania leczenia lub zmiany dawki
• Aktywność aminotransferaz w surowicy należy oceniać przed leczeniem, co dwa tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, a następnie co miesiąc
• Jeśli AlAT lub AspAT zwiększy się ponad 5-krotnie powyżej GGN, należy natychmiast przerwać leczenie
• Przy wzroście AlAT lub AspAT ponad 20-krotnie powyżej GGN należy przerwać leczenie na stałe
• Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano rzadkie przypadki ostrej niewydolności wątroby i nadostrego zapalenia wątroby, niektóre zakończone zgonem

Odstawianie kortykosteroidów i sytuacje stresogenne

• Należy zachować ostrożność i obserwować objawy niewydolności kory nadnerczy przy odstawianiu prednizonu/prednizolonu
• U pacjentów narażonych na wyjątkowy stres może być wskazane zwiększenie dawki kortykosteroidów

Pozostałe ostrzeżenia

• Może wystąpić zmniejszenie gęstości kości, nasilane przez skojarzenie z glikokortykosteroidami
• U pacjentów wcześniej leczonych ketokonazolem można spodziewać się słabszej odpowiedzi na leczenie
• Glikokortykosteroidy mogą nasilać hiperglikemię — należy często badać stężenie glukozy u pacjentów z cukrzycą
• Zgłaszano przypadki hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą otrzymujących pioglitazon lub repaglinid — należy monitorować stężenie cukru we krwi
• Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności jednoczesnego stosowania z cytotoksyczną chemioterapią
• Produkt zawiera laktozę — nie stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy
• Produkt zawiera 27 mg sodu w dawce dobowej 1000 mg, co odpowiada 1,35% zalecanej przez WHO maksymalnej dobowej dawki sodu dla dorosłych
• Mogą wystąpić niedokrwistość i zaburzenia czynności seksualnych
• Zgłaszano przypadki miopatii i rabdomiolizy, głównie w ciągu pierwszych 6 miesięcy leczenia, ustępujące po odstawieniu produktu
• Ze względu na ryzyko zmniejszenia ekspozycji na abirateron należy unikać jednoczesnego stosowania silnych induktorów CYP3A4, chyba że nie ma alternatywnego leczenia
• Skojarzenie z Ra-223 jest przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko złamań i tendencję do zwiększonej śmiertelności
• Kolejną terapię Ra-223 zaleca się rozpoczynać nie wcześniej niż 5 dni po ostatnim podaniu abirateronu octanu w skojarzeniu z prednizonem/prednizolonem

Wpływ jedzenia

• Podawanie z jedzeniem znacząco zwiększa wchłanianie abirateronu — nie wolno przyjmować produktu razem z jedzeniem

Wpływ innych leków na abirateron

• Silny induktor CYP3A4 (ryfampicyna) zmniejszał średnie AUC abirateronu o 55% — należy unikać silnych induktorów CYP3A4 (fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, ryfapentyna, fenobarbital, ziele dziurawca), chyba że nie ma alternatywnego leczenia
• Ketokonazol (silny inhibitor CYP3A4) nie miał istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę abirateronu

Wpływ abirateronu na inne leki

• Abirateron hamuje enzymy wątrobowe CYP2D6 i CYP2C8
• Zwiększa ekspozycję na substraty CYP2D6 (np. metoprolol, propranolol, dezypramina, wenlafaksyna, haloperydol, rysperydon, propafenon, flekainid, kodeina, oksykodon, tramadol) — zalecana ostrożność, zwłaszcza przy lekach o wąskim indeksie terapeutycznym
• Zwiększa AUC pioglitazonu (substrat CYP2C8) o 46% — należy obserwować objawy toksyczności przy jednoczesnym stosowaniu pioglitazonu lub repaglinidu

Leki wydłużające odstęp QT

• Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT lub mogących wywołać torsades de pointes (leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, metadon, moksyfloksacyna, leki przeciwpsychotyczne)

Spironolakton

• Spironolakton może zwiększać stężenie PSA — nie zaleca się jednoczesnego stosowania z abirateronu octanem

• Produkt nie jest stosowany u kobiet i jest przeciwwskazany u kobiet, które są lub mogą być w ciąży
• Konieczne jest stosowanie prezerwatywy podczas aktywności seksualnej z kobietą w ciąży
• Przy aktywności seksualnej z kobietą w wieku rozrodczym konieczna jest prezerwatywa razem z inną skuteczną metodą antykoncepcji
• Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję
• Abirateronu octan wpływał na płodność samców i samic szczurów — działania te były całkowicie odwracalne

Abirateronu octan nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Poniżej wymieniono działania niepożądane zgłaszane podczas badań klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu leczniczego zawierającego abirateronu octan do obrotu, w podziale na klasyfikację układów i narządów.

• bardzo często: zakażenie dróg moczowych
• często: posocznica

Zaburzenia układu immunologicznego

• częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne

Zaburzenia endokrynologiczne

• niezbyt często: niewydolność nadnerczy

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

• bardzo często: hipokaliemia
• często: hipertriglicerydemia

Zaburzenia serca

• często: niewydolność serca, dusznica bolesna, migotanie przedsionków, częstoskurcz
• niezbyt często: inne arytmie
• częstość nieznana: zawał mięśnia sercowego, wydłużenie odstępu QT

Zaburzenia naczyniowe

• bardzo często: nadciśnienie tętnicze krwi

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

• rzadko: alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych

Zaburzenia żołądka i jelit

• bardzo często: biegunka
• często: niestrawność

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

• bardzo często: zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej i (lub) asparaginianowej
• rzadko: piorunujące zapalenie wątroby, ostra niewydolność wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

• często: wysypka

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

• niezbyt często: miopatia, rabdomioliza

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

• często: krwiomocz

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

• bardzo często: obrzęk obwodowy

Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach

• często: złamania (w tym osteoporoza i wszystkie złamania poza patologicznymi)

Kategorie częstości występowania

• bardzo często (≥ 1/10)
• często (≥ 1/100 do < 1/10)
• niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100)
• rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)
• częstość nieznana (nie można jej określić na podstawie dostępnych danych)

• Okres ważności: 2 lata
• Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego

Abiraterone MSN, 250 mg

• Blistry z folii PVC/PE/PVDC/Aluminium zawierające 120 tabletek powlekanych, w tekturowym pudełku
• Blistry jednodawkowe perforowane z folii PVC/PE/PVDC/Aluminium zawierające 120 x 1 tabletka powlekana, w tekturowym pudełku

Abiraterone MSN, 500 mg

• Blistry z folii PVC/PE/PVDC/Aluminium zawierające 60 tabletek powlekanych, w tekturowym pudełku
• Blistry jednodawkowe perforowane z folii PVC/PE/PVDC/Aluminium zawierające 56 x 1, 60 x 1 lub 112 x 1 tabletka powlekana, w tekturowym pudełku

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

• Dostępne są ograniczone dane dotyczące przedawkowania abirateronu octanu u ludzi
• Nie ma swoistego antidotum
• W razie przedawkowania leczenie należy przerwać i zastosować ogólne leczenie podtrzymujące, w tym obserwację czynności serca pod kątem niemiarowości, hipokaliemii i objawów zastoju płynów
• Należy również ocenić czynność wątroby

MSN Labs Europe Limited

KW20A Corradino Park

Paola, PLA 3000

Malta